Grandaxinum: návod na použitie, na aké účely, analógy

Grandaxinum je liek upokojujúci liek, ktorý zmierňuje úzkosť, potláča obavy a emocionálny a psychický stres. Zahrnutá do skupiny anxiolytických liekov alebo ataraxík (liekov proti úzkosti), II. Generácie a týka sa liekov zo série benzodiazepínov, ktoré dnes zaujímajú vedúce postavenie z hľadiska šírky použitia medzi upokojujúcimi látkami.

Forma uvoľnenia, zloženie a balenie

„Grandaxin“ vyrába spoločnosť „EGIS“ (Maďarsko). Lekárne dostávajú papierové balenia obsahujúce 2 alebo 6 blistrov z plastu a hliníka s 10 baleniami - biele valce s centrálnou deliacou čiarou a slovo GRANDAX vytlačené na opačných stranách.

Terapeutickým základom lieku je tofisopam, ktorý v množstve 50 mg je v 1 tablete. V tabletách sú tiež prítomné formatívne neaktívne zložky.

Farmakologický účinok, farmakodynamika a farmakokinetika

Droga sa považuje za denné upokojujúce činidlo, to znamená, že sa môže používať vo dne, pretože nespôsobuje ospalosť.

Anxiolytický „Grandaxín“ mierne ovplyvňuje nervový systém, ktorý sa prejavuje:

• v upokojujúcom (upokojujúcom) účinku;
• pri zmierňovaní duševného stresu;
• pri potláčaní úzkosti a úzkosti (anxiolytika);
• pri znižovaní závažnosti obáv (antifóbnych), frekvencii a závažnosti záchvatov paniky;
• pri miernom stimulačnom účinku (eliminuje abnormálnu slabosť, depresiu).

Liek má tiež ochranný účinok proti stresu (chráni nervové bunky pred škodlivými účinkami stresu).

Okrem týchto účinkov je „Grandaxín“ aktívny a odstraňuje rôzne formy porúch v psycho-vegetatívnej oblasti, reguluje tok fyziologických procesov, činnosť svalov, žliaz, krvných a lymfatických ciev.

Klinicky sa tento účinok lieku prejavuje v skutočnosti, že liek znižuje fyziologické prejavy strachu a úzkosti, vrátane stavu záchvatov paniky:

• eliminuje skoky v krvnom tlaku;
• zmierňuje pocity udusenia a „smrti“;
• rozširovanie koronárnych ciev, normalizuje frekvenciu kontrakcií srdca (tachykardia) a jav arytmie (nerovnomerné kontrakcie), zmierňuje neurotickú bolesť v srdci;
• stabilizuje narušené funkcie žalúdka a čriev - zmierňuje nevoľnosť, vracanie, žalúdok, pažerák a črevá, psychogénnu hnačku s častým nutkaním;
• zmierňuje potenie, chvenie (chvenie prstov), ​​spastické kŕčové svalové kontrakcie, slabosť nôh, pocit vyčerpania.

Výhoda „grandaxínu“ oproti iným psychotropným liekom mnohých benzodiazepínov:

• anxiolytikum nespôsobuje dennú inhibíciu a ospalosť, ale naopak pôsobí ako mierny stimulátor nervových funkcií, preto je liek predpísaný na denný príjem;
• sedatívum nezmierňuje kŕčové záchvaty, nemá relaxačný účinok na svaly, takže sa môže použiť na atrofické procesy vo svalových vláknach;
• zriedkavo vykazuje oslabenie terapeutického účinku pri dlhodobom používaní (ak sa používa v odporúčaných dávkach), nevedie k závislosti, nespôsobuje antipsychotické prejavy u pacienta, ktorý ukončí liečbu.

Znakom tohto anxiolytika je aktívna a úplná absorpcia aktívnej zložky do krvi cez sliznice žalúdka a čriev, čo zaisťuje rýchly prejav hojivých vlastností. Asi 2 hodiny po vstupe tablety do žalúdka sa v plazme pozoruje najvyššie množstvo tofisopamu.

V tele sa terapeutická látka neakumuluje a po 7 - 9 hodinách sa vylučuje 68 - 75% močom a čiastočne črevami. Medziprodukty (metabolity) tvorené počas liečby tofisopamu v pečeni nemajú farmaceutické vlastnosti. Preto aj pri dlhodobej terapii sa závislosť od liekov rozvíja pomerne pomaly a predávkovanie, s ohľadom na frekvenciu podávania a dávky, je prakticky eliminované.

Prečo je predpísaný Grandaxin?

Liečba sa vyžaduje na rozvoj nasledujúcich stavov:

• mierna závažnosť neurologických porúch úzkosti;
• neurotické poruchy u vážne chorých ľudí;
• vegetatívne vaskulárne a iné poruchy v pozadí panického záchvatu, emočného preťaženia, stresu;
• oslabenie funkcie myokardu, neurogénna bolesť za hrudnou kosťou, arytmie;
• prejavy premenštruačného a menopauzálneho syndrómu;
• posttraumatická porucha po emocionálnych šokoch a zraneniach;
• skrytá súčasná mierna depresia;
• atrofické procesy vo svaloch neurogénnej povahy a iné patológie sprevádzané neurologickými prejavmi, pri ktorých sú upokojujúce svalové relaxanciá upokojujúce (s účinkom na uvoľnenie svalov).

Sedatívum vám umožňuje rýchlo odstrániť príznaky spojené s týmito patológiami:

• vnútorné nervové napätie;
• neprimeraná neustála úzkosť bez zmysluplných dôvodov;
• apatia, znížená aktivita, depresia;
• fyziologické prejavy panických porúch (tras, panika, strach zo smrti, tlakové rázy, svalové kŕče, bolesti hlavy a srdca, neurotická hnačka, potenie).

Okrem toho sa „Grandaxinum“ predpisuje ako jeden z liekov pri liečení abstinencie od alkoholu a drog.

Tofisopam v krátkom čase úspešne odstráni alebo zmierni prejavy, ako napríklad:

• agitovanosť, nervové napätie, podráždenosť, agresivita;
• nedostatočná koordinácia;
• triaška, triaška, nevoľnosť;
• Depresia sprevádzajúca liečbu závislosti
• riziko vzniku halucinácií a delírium.

Návod na použitie a dávkovanie

Dávka a režim sú vyvinuté pre osobitnú anamnézu.

Neurológ, psychoterapeut alebo psychiater berie do úvahy povahu choroby, vek, závažnosť symptómov a nevyhnutne - sprievodné choroby, medzi ktorými môžu byť tie, u ktorých je liek kontraindikovaný.

Pretože liečivo trochu stimuluje nervový systém, pri normálnom zaspávaní je najlepšie užiť poslednú dávku liečiva najneskôr 15 hodín pred očakávaným spaním.

Odporúčaná dávka pre jednu dávku pre dospelých je od 50 do 100 mg, ktorá je určená závažnosťou stavu. Štandardný režim príjmu je až 3 krát za 24 hodín. Najväčšie množstvo tofisopamu, ktoré môže dospelý pacient dostať, je 300 mg.

Jediná dávka lieku je povolená pre zriedkavo sa prejavujúce neurologické poruchy. V podmienkach nepravidelného príjmu môžete vypiť 1 - 2 tablety lieku.

Ako vziať upokojujúce prostriedky pre neplnoleté osoby?

V pediatrii sa predpisuje anxiolytikum od veku 14 rokov. A iba vo výnimočných prípadoch - pre mladších pacientov (iba so súhlasom špecialistu).

Žiadosť pre dospievajúcich vo veku od 14 rokov zahŕňa užívanie 25 - 100 mg (z polovice tablety na 2) 1 až 2 krát za 24 hodín. Dieťa môže dostať najviac 200 mg tofisopamu denne.

Trvanie liečby je tiež individuálne. Štandardné - od 2 týždňov do 2 až 3 mesiacov. V prípade abstinencie od alkoholu a drog, ako aj na prevenciu delírium, sa liek predpisuje v priebehu 3 až 7 dní až 4 až 6 týždňov.

Funkcie aplikácie:

1. U pacientov vo veku od 70 rokov, u pacientov so zlyhaním obličiek alebo s oneskorením vývoja sa denná dávka Grandaxinum znižuje 1,5 - 2-krát, pretože u tejto kategórie pacientov je väčšia pravdepodobnosť výskytu nežiaducich účinkov. U starších ľudí má tofisopam negatívny vplyv na funkciu pamäte a motorickú koordináciu.
2. Pacientom s chronickou psychózou, ťažkou depresiou a fóbie (strach), depersonalizáciou (porucha vedomia) alebo akútnymi obsedantnými stavmi sa neodporúča, aby si vymenovali tofizopam, aby sa predišlo riziku agresie a samovražedných útokov. V tomto prípade sa „Grandaxin“ kombinuje s inými psychotropnými drogami a antidepresívami.
3. Pri epilepsii môže tofisopam viesť k častejším záchvatom.

So zvláštnou opatrnosťou sa predpisuje sedatívum:

• pacienti s dekompenzovanou respiračnou tiesňou (zápalové, život ohrozujúce poškodenie pľúc);
• pacientov s predchádzajúcou epizódou akútneho respiračného zlyhania;
• ľudia s glaukómom s uzavretým uhlom.

Grandaxin prakticky neznižuje úroveň pozornosti a rýchlosť duševných a fyzických reakcií, keď pacient kontroluje vozidlá a sofistikované vybavenie.

Počas tehotenstva a dojčenia

Tablety Grandaxinu nie sú predpísané:

1. V prvých 13 až 14 týždňoch tehotenstva. Ďalej len v zriedkavých prípadoch, ak je stupeň pravdepodobného terapeutického účinku u tehotnej pacientky oveľa vyšší, v porovnaní s rizikom negatívnych účinkov tofisopamu na plod.
2. Dojčiacim matkám. Tofisopam prechádza do materského mlieka a jeho účinok na telo dieťaťa môže spôsobiť nepredvídateľné a vážne komplikácie. Ak matka potrebuje terapiu, potom je potrebné v čase liečby preniesť dieťa na umelé kŕmenie.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití „Grandaxínu“ s inými liekmi by sa mala zvážiť ich farmaceutická interakcia.

Paralelný príjem „Grandaxinum“ je zakázaný:

• s imunosupresívami - takrolimus („Prograf“), sirolimus („Rapamun“), cyklosporín („Sandimmun-Neoral“);
• H1-antihistamíny (difenhydramín, difenhydramín, doxylomín, prometazín);
• s liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém;
• fenobarbitál, antipsychotiká (napr. chlórpromazín, haloperidol, levomepromazín, klozapín);
• prášky na spanie („Imovan“);
• klonidín;
• trankvilizéry (diazepam, nitrazepam);
• anestetiká (oxyburát sodný, pentotal pre anestéziu);
• antidepresíva, anticholinergiká (trihexyfenidyl, atropín);
• opiáty (morfín, metylfentanyl, metadón).

Pri kombinovanom použití liekov s týmito liekmi existuje vysoká pravdepodobnosť vzájomného posilnenia ich účinku, čo vedie k inhibícii funkcií nervového systému a dýchacieho centra.

„Grandaxin“ zvyšuje koncentráciu v krvi:

• "Digoxín";
• lieky, ktoré sú spracované v pečeni enzýmom CYP3A4.

„Grandaxín“ mení antikoagulačný účinok „heparínu“, „warfarínu“.

Terapeutický účinok „Grandaxínu“ oslabuje:

• barbituráty, alkohol, nikotín a lieky proti epilepsii, pretože urýchľujú metabolizmus tofisopamu (liečba pečeňovými enzýmami), čím znižujú jeho plazmatický obsah;
• antacidá („Maalox“, „Rennie“, „Fosfalugel“), spomaľujúce absorpciu tofisopamu.

Zvýšenie obsahu tofisopamu v krvi a spomalenie jeho spracovania v pečeni:

• antimykotiká na báze ketokonazolu, itrakonazolu;
• dlhodobé užívanie „disulfiramu“;
• antikoncepčné pilulky, inhibítory protónovej pumpy Omez, Creon, Omeprazol, blokátory receptorov H2-histamínu (Ranitidín, Cimetidín).

Terapeutický účinok „Grandaxínu“ zvyšujú niektoré lieky, ktoré znižujú krvný tlak, najmä „klonidín“ a blokátory vápnikových kanálov.

Metoklopramid urýchľuje pôsobenie tofisopamu a zvyšuje jeho absorpciu.

Kompatibilita Grandaxinu s alkoholom

„Grandaxín“ a alkohol sú nekompatibilné, hoci „Grandaxín“ sa používa na odstránenie abstinenčných príznakov v závislosti od alkoholu. Je však zakázané používať sedatívum, ak pacient nie je schopný počas liečby odmietnuť pitie etanolom.

Pri kombinovanom použití tofisopamu a etanolu je riziko vysoké:

• silné otravy pečeňovým tkanivom;
• zosilnenie všetkých vedľajších účinkov lieku a alkoholu na nervový systém, čo vedie k strate vedomia, poklesu krvného tlaku, útlmu dýchania a kóme.

Kontraindikácie, vedľajšie účinky a predávkovanie

Liečba je kontraindikovaná v nasledujúcich prípadoch:

• osobitná citlivosť na zložky lieku alebo iné benzodiazepíny;
• akútna psychóza, neurotické stavy so silnou agresivitou, nadmerné vzrušenie, ťažká depresia;
• závažné respiračné zlyhanie, ťažko liečiteľné;
• predchádzajúce zastavenie dýchania počas spánku;
• prvých 13 týždňov tehotenstva;
• kŕmenie materského mlieka;
• vek do 14 rokov;
• neznášanlivosť alebo malabsorpcia (malabsorpcia) galaktózy a glukózy, vrodený nedostatok laktázy.

Pacienti, ktorí netolerujú laktózu, by mali byť upozornení na prítomnosť 92 mg laktózy v každej tablete lieku.

Vedľajšie účinky anxiolytík sa často prejavujú v prejavoch, ako sú:

• sucho v ústach
• strata chuti do jedla, zápcha, plyn, nevoľnosť;
• žltnutie kože a očných proteínov;
• bolesť hlavy, zlý nočný spánok, podráždenosť, nadmerné vzrušenie (zvyčajne ak sa liek užíva po troch až štyroch hodinách dňa);
• vyrážky inej povahy, červené škvrny, svrbenie kože (častejšie u pacientov s alergiou);
• svalové napätie a bolesť;
• zmätok vedomia;
• záchvaty u pacientov s epilepsiou;
• respiračná depresia.

V niektorých prípadoch môžu byť nežiaduce reakcie znížené znížením dávky Grandaxinu.Ak alergické prejavy, dýchavičnosť a závažné poruchy spánku nie sú odstránené, užívanie lieku sa musí zastaviť.

Predávkovanie sa často vyvíja pri dlhodobom používaní maximálnych dávok tofisopamu alebo pri jednorazovom použití veľkého množstva liekov. Existujú príznaky depresie centrálneho nervového systému: ospalosť, dýchavičnosť, zmätenosť, kŕče, v závažných prípadoch - prudký pokles krvného tlaku a kóma.

V prípade miernych prejavov predávkovania je potrebné vypláchnuť žalúdok a dať pacientovi adsorbenty - Polysorb alebo aktívne uhlie, ktoré absorbujú prebytočný liek. V prípade poklesu tlaku pacient zdvihne nohy v uhle 45 stupňov a mierne sklopí hlavu postele.

V nemocnici sa vykonáva detoxikačná terapia, obnovenie dýchacích funkcií, srdcových a cievnych funkcií, infúzia norepinefrínu a dopamínu na normalizáciu tlaku. V kritických prípadoch nemocnica používa zavedenie „flumazenilu“ (antagonistu benzodiazepínu) do krvi.

Analógy drogy

Synonymum pre liečivo podľa terapeutickej látky je „Tofizopam“.

Analógy Grandaxinu s terapeutickým účinkom: diazepam, fenazepam, Relium, Tazepam, Relanium, Afobazol.

Porovnávacie charakteristiky s Afobazolom a Phenibutom

Pri porovnávaní liekov s podobným terapeutickým účinkom je potrebné vziať do úvahy indikácie každého z nich, závažnosť príznakov, pri ktorých konkrétny liek pomáha lepšie, rýchlosť liekov, kontraindikácie a obmedzenia.

„Afobazol“ alebo „Grandaxín“ - ktoré z týchto dvoch liekov, ktoré majú podobné účinky ako lieky, ale ktoré majú ako liečivo inú terapeutickú látku, je najlepšie?

Mali by sa zdôrazniť tieto skutočnosti:

1. Grandaxín je silnejší a rýchlejšie pôsobiaci liek v porovnaní s Afobazolom. Stabilný terapeutický účinok je zrejmý už v 2. - 3. deň podania a účinok Afobazolu sa necíti skôr ako v 7. - 9. deň liečby.
2. Na rozdiel od Afobazolu však Grandaxinum spôsobuje viac negatívnych vedľajších reakcií a má rozsiahly zoznam kontraindikácií a varovaní.
3. Afobazol nezvláda prejavy silného stresu a výraznejšiu dysfunkciu nervového systému, ktorú Grandaksin dokáže vylúčiť.

Z hľadiska frekvencie a závažnosti nežiaducich reakcií je preto Afobazol preferovaný, ale mal by sa zvoliť iba pod podmienkou, že liek skutočne pomáha pacientovi. Inak môže byť potrebné použiť „Grandaxinum“ ako aktívnejší upokojujúci prostriedok.

Čo je lepšie vziať - Phenibut alebo Grandaxin? Koniec koncov, ide o lieky s iným lekárskym základom.

Ak je „Grandaxinum“ iba upokojujúce činidlo, potom je predpísané predovšetkým „Phenibut“, aby aktivoval mozgový obeh a stimuloval pamäť, učenie a pozornosť, mentálne reakcie. A jeho účinok proti úzkosti sa považuje za dodatočnú vlastnosť, ktorá umožňuje použitie lieku „Phenibut“ pri miernych duševných poruchách. Podporí normálny spánok, zmierňuje úzkosť, pomáha pri tikách, enuréze a koktaní, upokojuje starších pacientov s náhlym abstinenčným alkoholom, nespavosťou a nočnými morami.

„Grandaxinum“ má tiež cielenejší účinok pri závažnejších poruchách nervového systému. Je to „zložitejší“ liek a používa sa iba od dospievania.

Phenibut má oveľa menej kontraindikácií a je povolený v pediatrii pre dojčatá od 2 rokov a tehotné ženy od 13 do 15 týždňov tehotenstva. Ale na rozdiel od "Grandaksin" spôsobuje inhibíciu a ospalosť.

Preto, aby ste mohli posúdiť účinnosť dvoch liekov, musíte poznať diagnózu a analyzovať patologické prejavy, ktoré je potrebné riešiť.

Mali by ste vedieť, že „Grandaxinum“ a „Phenibut“ sú kompatibilné a dokonca vzájomne posilňujú terapeutické účinky, aby sa mohli opiť spolu.Najmä ak potrebujete nielen zmierniť úzkosť a upokojiť pacienta, ale tiež zlepšiť krvný obeh a funkciu mozgu. Okrem toho môže Phenibut znížiť nadmerné nadúvanie, ktoré často sprevádza liečbu Grandaxinom.

Súbežné podávanie týchto liekov je však zakázané, ak sa u pacienta vyvinie paradoxná (reverzná) reakcia na Phenibut. V tomto prípade Grandaxin iba zvýši nepokojné správanie a panický stav pacienta.